Mỗi viên nén bao phim phóng thích kéo dài Nicostop chứa:

Hoạt chất chính: Bupropion hydrochloride USP 150mp phóng thích kéo dài

Tá dược: Hypromellose 2208, Micro crystalline cellulose, Magnesium stearate, Polyethylene glycol 6000, Talcum, Titanium dioxide, Brilliant blue lake, Isopropyl alcohol, L-cysteine HCI anhydrous, Methylene chloride, nước cất.

Bupropion SR là một thuốc không chứa nicotine giúp cai thuốc lá

Cơ chế mà bupropion làm tăng khả năng cai thuốc lá có lẽ liên quan đến sự ức chế thu nhận các chất dẫn truyền thần kinh noradrenergic hoặc dopaminergic. Sự gia tăng nồng độ norepinephrine có thể làm giảm các triệu chứng cai thuốc. Nồng độ dopamine gia tăng ở các vị trí thần kinh làm giảm sự thèm muốn thuốc lá và giảm sự hối thúc phải hút thuốc.

Sau khi uống, bupropion SR được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn (>95%) qua đường ruột và bị chuyển thành các chất chuyển hóa. Nồng độ tối đa trong huyết thanh của bupropion SR đạt được khoảng 3 giờ sau khi uống liều 150 mg. Bupropion gắn kết với protein huyết tương khoảng 84% và được phân bố rộng rãi trong cơ thể.

Bupropion được chuyển hóa mạnh qua hệ men CY2PB6 ở gan tạo ra nhiều chất chuyển hóa: 3 chất chuyển hóa chính có hoạt tính là hydroxy-bupropion, threohydro-bupropion và erythrohydro-bupropion. Khoảng 87% liều bupropion uống được tìm thấy trong nước tiểu và 10% trong phân 72 giờ sau khi uống. Dưới 1% thuốc nguyên thủy được bài tiết dưới dạng không đổi qua phân hoặc nước tiểu. Khi sử dụng lâu dài, thuốc nguyên thủy không tích tụ nhưng nồng độ của các chất chuyển hóa trong huyết tương có thời gian bán hủy dài hơn sẽ tăng lên. Nồng độ bupropion và các chất chuyển hóa của nó trong giai đoạn ổn định sẽ đạt được sau 5-8 ngày; hiệu quả chống trầm cảm bắt đầu có sau khoảng 1-3 tuần.

Không có sự khác biệt đáng kể về dược động học của bupropion SR giữa những người hút thuốc và người không hút thuốc. Bupropion SR có tính tương đương sinh học như của các công thức giải phóng ngay ở người.

Thời gian bán hủy thải trừ cuối cùng của bupropion SR là khoảng 21 giờ. Khởi đầu tác dụng của bupropion SR thường có sau 1 tuần điều trị. Thời gian bán hủy của bupropion và/ hoặc các chất chuyển hóa của nó bị kéo dài ở những bệnh nhân có bệnh gan do rượu, xơ gan.

Thời gian bán hủy thải trừ của các chất chuyển hóa của bupropion có thể bị ảnh hưởng của người bị suy giảm chức năng thận.

NICOSTOP được chỉ định sử dụng như một thuốc hỗ trợ điều trị cai thuốc lá.

Nên bắt đầu Nicostop với liều 150 mg/ngày trong 3 ngày đầu tiên, sau đó tăng liều lên cho hầu hết bệnh nhân đến liều thông thường đề nghị 300 mg/ngày, được cho 150 mg ngày 2 lần. Liều tối đa đề nghị là 300 mg/ngày. Nên bắt đầu điều trị với Nicostop khi bệnh nhân vẫn còn đang hút thuốc và đặt mục tiêu thời hạn bỏ thuốc lá trong hai tuần đầu tiên điều trị, thường là trong tuần lễ thứ hai.

Thời gian điều trị được đề nghị để cai thuốc từ 7-12 tuần; điều trị kéo dài hơn cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ trên từng bệnh nhân riêng biệt. Nên ngưng thuốc sau 7 tuần điều trị nếu bệnh nhân không đạt được sự tiến bộ nào trong việc cai thuốc lá.

Ở những bệnh nhân có suy thận hay suy gan, nên điều chỉnh liều dựa trên các đáp ứng lâm sàng và mức độ suy thận hoặc suy gan nhưng hiện nay chưa có khuyến cáo nào về liều cụ thể cho những bệnh nhân này.

1.Bệnh nhân bị chứng co giật, động kinh.

2.Bệnh nhân có chứng háu ăn hay biếng ăn do nguyên nhân thần kinh vì tần suất co giật cao đã được ghi nhận trên những bệnh nhân điều trị chứng háu ăn với bupropion dạng phóng thích nhanh.

3.Đang dùng các thuốc ức chế monoamine oxidase (MAO).Phải ngưng các thuốc ức chế MAO ít nhất 14 ngày trước khi bắt đầu điều trị với bupropion.

4.Bệnh nhân tăng mẫn cảm với bupropion.

5.Bệnh nhân được điều trị với các thuốc khác có chứa bupropion vì tần suất co giật phụ thuộc liều dùng.

Các tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng bupropion dạng phóng thích kéo dài gồm nhức đầu, mất ngủ và khô miệng. Các tác dụng phụ khác có thể có là lo âu, chóng mặt, các bất thường về giấc mơ, hội chứng giống cảm cúm, nhiễm khuẩn, buồn nôn và viêm mũi.

Không nên kê toa vượt quá liều 300mg/ ngày để điều trị cai thuốc lá vì bupropion có nguy cơ gây co giật phụ thuộc theo liều dùng.

Các yếu tố thúc đẩy làm tăng nguy cơ co giật với bupropion gồm tiền căn chấn thương đầu hay động kinh, có khối u ở hệ thần kinh trung ương hay dùng chung với các thuốc làm giảm ngưỡng động kinh.

Những trường hợp làm tăng nguy cơ co giật gồm uống quá nhiều rượu, ngưng rượu hay các thuốc an thần đột ngột, nghiện các thuốc gốc á phiện, cocaine hay các chất kích thích khác, sử dụng các thuốc kích thích hay các thuốc gây chán ăn được bán không cần kê toa, tiểu đường được điều trị với các thuốc hạ đường huyết uống hay với insulin. Có nhiều thuốc (thuốc trị tâm thần, chống trầm cảm, theophylline, steroids dùng đường toàn thân…) và tình trạng điều trị (chẳng hạn ngưng đột ngột benzodiazepines) sẽ làm hạ thấp ngưỡng động kinh và chỉ nên sử dụng với mức thận trọng hết mức.

Nên bắt đầu điều trị cho những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận hay chức năng gan ở liều đã được giảm bớt vì bupropion và các chất chuyển hóa của nó có thể tích tụ trên những bệnh nhân này ở mức cao hơn bình thường.

Bupropion và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua sữa. Nên ngưng cho con bú khi sử dụng bupropion.

Dùng chung bupropion với các thuốc khác được chuyển hóa qua hệ men CYP2D6 gồm một số thuốc chống trầm cảm (chẳng hạn nortriptyline, imipramine,desippramine, paroxetine, fluoxetine, sertraline), các thuốc trị tâm thần (như haloperidol, risperidone,thioridazine), các thuốc ức chế bêta (như metoprolol), và các thuốc chống loạn nhịp tim type 1C (như propafenone, flecainide) phải rất cẩn thận và nên khởi đầu ở liều thấp nhất khi dùng phối hợp. Không dùng bupropion cho những bệnh nhân đang uống thuốc ức chế MAO hay ritonavir, là những thuốc có thể làm tăng độc tính. Carbamazepine làm tăng sự chuyển hóa và làm giảm hiệu quả chống trầm cảm của bupropion.

Có ít thông tin liên quan đến tác dụng quá liều của bupropion phóng thích kéo dài. Các triệu chứng thường gặp nhất sau khi quá liều bupropion phóng thích kéo dài gồm co giật, nhìn mờ, tính nông nổi, lơ mơ, buồn nôn, ảo giác thị giác; tất cả bệnh nhân đều hồi phục sau đó mà không để lại di chứng.

Điều trị: Bảo đảm thông thoáng đường thở, cung cấp oxy và thông khí. Theo dõi nhịp tim và các dấu hiệu sinh tồn.Theo dõi EEG trong 48 giờ đầu tiên sau khi uống. Không nên thực hiện các biện pháp gây nôn ói. Xúc rửa dạ dày với ống thông có đường kính lớn kết hợp với bảo vệ đường thở thích hợp khi cần, nếu có chỉ định thì nên thực hiện sớm sau khi uống quá liều hay cho những bệnh nhân có triệu chứng. Nên dùng than hoạt tính. Điều trị các cơn co giật với benzodiazepine dùng đường tĩnh mạch và các biện pháp hỗ trợ khác.

18 tháng. Không dùng thuốc quá hạn sử dụng.

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ánh nắng trực tiếp và nơi ẩm ướt.

TIÊU CHUẨN: USP 28